新型口服抗凝药:业界“氢弹”,把房颤“中风”扼杀在摇篮里

[日期:2020-06-18   作者:郑绮姗 主管药师   科室:药学部药品信息科 ]

心房颤动(俗称房颤)对不少心血管病人来说并不陌生,它是常见的心律失常之一。在我国,房颤在80岁以上人群中的发病率高达30%,且死亡率近年来增长迅速,在死亡率排名前10的心血管疾病中名列前茅。房颤为何如此“凶猛”?因为它的并发症多,如:血栓栓塞及脑卒中(俗称“中风”)、心衰、心肌梗死、痴呆、肾功能不全等,其中,“中风”在房颤致死、致残中独占鳌头,既常见又致命,妥妥的No.1

虽说“中风”有很多种,然而房颤“中风”就占了20%,比例不容小觑。而且房颤“中风”比其它款的“中风”,症状更严重,复发更容易,死亡率是其他类型的2倍,医疗费用达其他类型的1.5倍。不仅身体被掏空,钱包也被掏空了啊!有病人不淡定了,“有什么保命又保财的方法吗!?”答案是有的,那就是规范化的抗凝治疗。

房颤抗凝治疗的经典药物是华法林,它在瓣膜性及非瓣膜性房颤的抗凝治疗中发挥着重要作用。华法林通过竞争性拮抗维生素K,减少凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成来发挥抗凝作用。华法林历史悠久、价格亲民,但存在诸多问题:如一过性高凝倾向,治疗窗窄,需频繁监测INR、调整剂量,患者依从性较低,药效易受多种药物、食物影响,有潜在严重出血并发症,起效、失效时间较长等。有没有扬长避短的替代药呢?多年来,人们一直致力于新药的研发,近10年,口服抗凝界涌现出一批新星,叫非维生素K拮抗剂抗凝药(non-vitamin K antagonist oral anticoagulants, NOCAs)。武器升级,打怪不愁。

目前,我国已上市的NOCAs有达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班。由于药理作用与代谢途径不同,相比传统的华法林,NOCAs有诸多优点:服用简单;不需常规凝血化验检测、常规调整剂量,患者依从性较高;较少与食物、药物相互作用,药效稳定;安全性更好。多项大规模的临床试验显示,NOCAs在疗效上,不劣于甚至优于华法林;在不良反应上,NOCAs大出血不多于甚至少于华法林。所有NOCAs均明显减少颅内出血。比较详见表123

值得注意的是,NOCAs目前仅用于非瓣膜性房颤,瓣膜性房颤的抗凝治疗仍然选用华法林。然而,非瓣膜性房颤占了瓣膜性房颤的绝大多数,NOCAs仍能惠及大部分房颤病人。随着研发的深入,期待将来有覆盖面更广、更优秀的口服抗凝药,造福人类。




参考文献

[1] 杨洁,王晓明非维生素K拮抗剂口服抗凝药治疗房颤的新进展[J]. 心脏杂志,2019,31(05):597-601.

[2] 孟璐,丁琮洋,安静,李亚静,李颖,董占军口服抗凝药的临床治疗研究进展[J]. 药学服务与研究,2019,19(03):166-171.

[3] 张智文房颤的药物治疗进展[J]. 心血管病防治知识(学术版),2019,(04):95-96.

[4] 中国心房颤动患者卒中防治指导规范2015